抗生素是一类涵盖面很广的化学物质，能够抑制细菌的生长或杀灭细菌。它们干扰细菌生长必需的新陈代谢过程，但是一般不会对人体细胞造成伤害。抗生素可以分为几种不同的类型，各种类型的分子靶标各不相同。例如，青霉素和万古霉素都是通过阻碍革兰氏阳性细菌的细胞壁合成，从而导致细菌死亡。因为青霉素和万古霉素都只对革兰氏阳性细菌有效，因此二者被称为“窄谱”抗生素。另一方面，四环素则是“广谱”抗生素，它对革兰氏阳性和阴性细菌都能起作用，通过与核糖体结合，抑制核糖体的活动，从而阻碍细菌蛋白质的合成。

自从青霉菌中发现了青霉素之后，研究人员从土壤细菌和真菌中鉴别并分离出各种新的抗生素。《新英格兰医学杂志》的一篇文章中称，1940到1970年间发现了十类完全不同的抗生素，每一类都有其独特的靶标或作用机制。然而，从1970年直到20世纪90年代末期，这一时期所有新发现的抗生素都是这些现有类型的衍生物。例如，在青霉素化学结构的基础上，研究出了几种合成变种，这些变种保留了原有化学物质的药理活性部分，但是，通过对其他部分的修改调整，克服了抗药性。氨苄青霉素和阿莫西林都是通过这种方式发展而来的青霉素的变种，二者都是广谱抗生素。

2006年，《自然—生物技术》（Nature Biotechnology）杂志中发表的一项研究发现，1998年以来，得到美国食品药物管理局批准的抗生素中，只有4种有全新的作用机制或显著不同的化学结构。研究还发现，只有6种抗生素处于临床试验的第二或第三阶段，而相比之下，处于这两个阶段的其他药物有313种；此外，参与调查的14个大型制药公司中，只有8家公司正在开展抗生素研发。